Перейти к содержимому

Самые эффективные препараты для потенции. Обзор.

Самые эффективные препараты для потенции. Обзор.

В данной статье мы расскажем об основной группе стимуляторов мужской потенции — ингибиторы фермента фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5). Мы также коснемся вопросов безопасности, эффективности, принципиальных различий между ними, о механизме их действия, а также рассмотрим ряд других весьма важных показателей.

Виагра — первая ласточка

Виагра
Виагра — самый первый препарат  из группы селективных ингибиторов ФДЭ-5. Действующее вещество  Виагра — силденафил, является родоначальником для всех последующих препаратов данного класса, которые мы рассмотрим ниже.

Виагра — это всего лишь одно из первых коммерческих названий силденафила, которых существует на данный момент большое множество. Силденафил признан третьим величайшим случайным медицинским открытием (после пенициллина и рентгеновских лучей). Кроме того вещество является самым изученным медикаментозным средством из всей группы ФДЭ-5 ингибиторов. Силденафил насчитывает более 27 полномасштабных клинических исследований, в которых приняло участие 6659 пациентов с расстройством эректильной функции. Результаты этих 27 клинических исследований силденафила подтвердили высокую эффективность лекарственного средства по отношению к плацебо.

Безопасность Виагры

Несмотря на то, что силденафил и является препаратом первого поколения, его нельзя назвать небезопасным. Да, он немного уступает в безопасности по отношению к более новым ингибиторам ФДЭ-5 последнего поколения, но эти особенности не столь существенны. Точнее, они существенны только для небольшого процента людей, у которых наблюдается повышенная чувствительность к силденафилу. Все эти нюансы силденафила исходят из того, что он, помимо активности к фосфодиэстеразе пятого типа, которая проявляет активность лишь в кавернозном теле полового члена, может ингибировать и другие типы фосфодиэестараз, что отвечают за другие физиологические процессы, отличные от половой функции. Другими словами, силденафил считается менее избирательным и селективным препаратом  по отношению к ФДЭ-5, чем большинство современных лекарств (Сиалис, Стендра). То есть, Виагра характеризуется  более грубым воздействием. Именно поэтому, с силденафилом нежелательно принимать алкоголь, поскольку последний способен понижать артериальное давление сам по себе, а совместно с силденафилом это действие только усиливается. Также силденафил у некоторых людей склонен вызывать цианопсию (когда предметы видятся с синим оттенком), гиперемию (покраснение кожи грудной клетки и лица) и насморк. Так или иначе, это связывают с расширением периферийных сосудов в ответ на активность силденафила на гладкие мышцы их стенок.

Итоги клинических и постмаркетинговых исследований не выявили предположительную прямую взаимосвязь силденафила с риском сердечно-сосудистых приступов или летальных исходов. Единичные фатальные случаи происходили исключительно при игнорировании пациентами противопоказаний: совместный прием с донаторами азота, стимуляторами гуанилатциклазы, мощными ингибиторами цитохрома P450; наличие фиброза тканей ПЧ, врожденная дегенерация сетчатки, сердечная недостаточность и другие заболевания сердечно-сосудистой системы, когда заниматься сексом в принципе запрещено по причине высокой нагрузки на сердечную мышцу.

Эффективность Виагры

В результате исследований было установлено, что эффективность препарата имеет умеренную прямую корреляцию с дозировкой силденафила, таким образом, более высокие дозировки считаются более эффективными, чем низкие. Эффективность препарата наблюдалась в 80% случаев у пациентов с умеренной и тяжелой формой импотенции. Но также было доказано, что с увеличением дозировки  увеличиваются  и нежелательные реакции в виде головной боли, изменения цветовосприятия и зрения в целом, гиперемии и других побочных эффектов. Таким образом, ученые установили, что наиболее оптимальной и безопасной терапевтической дозировкой силденафила являются дозы в диапазоне от 25 до 100 мг силденафила.

Несмотря на то, что Виагра считается самым известным лекарством в мире для лечения импотенции, данный препарат нельзя считать идеальным. Силденафил, как действующее вещество Виагры, уступает по ряду параметров по отношению к другим современным лекарствам из данной группы. Чтобы понять, чем собственно отличаются эти лекарства, давайте подробнее рассмотрим, что из себя представляют ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа в целом, а также в подробностях рассмотрим их механизм действия.

Природа эрекции.

Эректильная дисфункция может иметь различную этиологию. Врачи выделяют 3 основных причины происхождения ЭД: гормональная, нейрогенная, психогенная  и сосудистая. У пациентов старше 35 наиболее чаще имеет место быть сосудистые и гормональные типы происхождения ЭД.  Сосудистая эректильная дисфункция возникает вследствие повреждения сосудов различными  негативными факторами: сахарный диабет, курение, атеросклероз, локальные изменения кавернозного тела, гипертония, снижение насосной функции сердца и другие. По своей сути эректильная дисфункция может  являться маркером для ряда серьезных кардиоваскулярных заболеваний. Её ранняя диагностика и принятие соответствующих мер может в значительной мере продлить не только половую, но и в целом жизнь.

Чтобы правильно выбрать метод лечения эректильной дисфункции нужно понимать механизм воспроизводства ригидности полового члена. Как ни странно механизм эрекции зарождается у нас в мозге. Немаловажную роль в модуляции этих процессов отведено андрогенам, снижение которых с возрастом приводит потери либидо. Низкий уровень этих гормонов блокирует передачу нервных импульсов, в результате чего диагностируется гормональный тип эректильной дисфункции.

Механизм эрекции. СхемаЕсли с гормонами всё в порядке, внешние раздражители в виде визуального, тактильного и других сигналов возбуждают кору головного мозга, где сигнал аккумулируется и передается в спинной мозг. Оттуда, по нервным сплетениям импульсы доходят до кавернозных тканей ПЧ, впоследствии чего происходит активация фермента NO-синтазы эндотелием пещеристых тел. Этот фермент в свою очередь вступает в реакцию с L-аргинином, что приводит к выделению оксида азота (NO). Высвободившийся NO проникает в цитоплазму гладкомышечных клеток и активирует растворенную в ней гуанилатциклазу. Та в свою очередь запускает процесс образования циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) из гуанозинтрифосфата. Увеличение концентрации цГМФ приводит к гиперполяризации мембран гладкомышечных клеток вследствие накопления ионов Ca+  внутри эндоплазматического ретикулума гладкомышечных клеток. Это в свою очередь приводит к расслаблению последних, в результате чего кавернозное тело полового члена активно наполняется кровью и блокируется отток венозной крови. Вот так упрощенно выглядит механизм эрекции.

Обратная же сторона процесса заключается в том, что повышение  концентрации цГМФ приводит к активности специфической фосфодиэстеразы 5-го типа, которая связывает цГМФ, тем самым высвобождая ионы Ca+. В результате  этого гладкие мышцы стенок сосудов снова приходят в тонус и приток крови в кавернозное тело прекращается — эрекция прекращается.

Процесс прекращения эрекции может иметь и психогенную природу, которая возникает в результате высвобождения большого количества норадреналина.  В свою очередь он воздействует на альфа-адренорецепторы гладких мышц сосудов ПЧ, что также приводит к увеличению концентрации  Ca+ с последующей активацией миозина гладкомышечных клеток и прекращению эрекции.

Какие выводы из всего этого мы можем сделать:

  1. Механизм эрекции имеет весьма длинный линейный каскад реакций, обрыв которого на любом участке приводит к импотенции.
  2. Отсутствие или низкая концентрация андрогенов — гормональный тип дисфункции.
  3. Нарушение нервной передачи в результате травмы позвоночника, оперативного вмешательства — нейрогенный тип дисфункции.
  4. Повреждение сосудов, эндотелия, перерождение тканей клеток кавернозного тела — сосудистый или кардиоваскулярный тип дисфункции.
  5. Резкий выброс норадреналина в результате переживаний или стрессовой ситуации — психогенный тип дисфункции.
  6. Именно исходя из того на каком месте мы диагностировали обрыв цепи, запускающий процесс эрекции, и  нужно подбирать правильное лечение.

Ингибиторы ФДЭ-5. Механизм их действия.

Итак, если вы внимательно прочитали всё что было выше, то обратили внимание, что единственной точкой воздействия ингибиторов ФДЭ-5 является воздействие на фосфодиэстеразу 5-го типа. Такие ингибиторы ФДЭ-5, как силденафил, тадалафил, варденафил и другие, имеют похожую молекулярную структуру с цГМФ и могут селективно связываться с ФДЭ-5 на биохимическом уровне, тем самым блокируя её физиологическое отрицательное действие на потенцию.

В каких случаях использование ингибиторов ФДЭ-5 считается оправданным?

Наибольшую эффективность ингибиторы ФДЭ-5 показывают при сосудистом типе эректильной дисфункции. Учитывая то, что данный тип дисфункции является самым распространенным, но не единственным, то вполне ожидаемо, что эффективность данных препаратов будет высокой, но не 100%. Что собственно и описано в клинических исследованиях — до 87% пациентов подтвердили эффективность препаратов на основе варденафила (у других препаратов незначительно ниже).

В каких случаях использование ингибиторов ФДЭ-5 будет неэффективным или низкоэффективным?

Эффективность лечения ингибиторами ФДЭ-5 в клинических исследованиях зависела от стадии протекания болезни (легкая, средняя или тяжелая), а также от этиологии заболевания (психогенная, нейрогенная, гормональная, сосудистая). Наибольшая эффективность препаратов была при средней и легкой форме эректильной дисфункции сосудистого типа. Такие стадии, как правило, ассоциируются с незначительными или неполными поражениями тканей и сосудов полового члена.

Меньшая эффективность наблюдается при тяжелых формах ЭД сосудистого типа, а также при умеренной нейрогенной, гормональной или психогенной форме импотенции.

Практически нулевая эффективность ингибиторов ФДЭ-5 имеет место быть при тяжелых формах импотенции нейрогенной или смешанной этиологии.  Примером подобной импотенции является дисфункция  в результате диабетической нейропатии, радикальной простатэктомии с полным повреждением проводящих нервных путей к кавернозному телу или полное перерождение тканей полового члена в результате перенесенного ранее приапизма.

Основные представители

Открытие Виагры произвело настоящий взрыв и фармакологическую революцию. Такие гиганты фармацевтической продукции как Bayer, Eli Lilly, Sanofi  и другие  промышленники естественно не могли оставаться просто в стороне и спокойно наблюдать за происходящим. Сразу после коммерческого запуска Pfizer-ом бренда Виагра и видя их колоссальный успех, конкуренты начали активно изучать действующее вещество с целью его возможной модификации и запуска нового производства под другим брендом. И даже, можно сказать, что они в этом хорошо преуспели — им не только удалось сделать нечто подобное, но и сделали продукт, который был лучше Виагры по ряду параметров. Давайте коротко рассмотрим каждый из них в хронологическом порядке по мере выхода на рынок после Виагры, а также выделим основные плюсы и минусы в сравнении с последней.

Варденафил (Левитра)

ЛевитраВарденафил — результат научного открытия немецкой компании Bayer. Отличается от силденафила большим сродством к фосфодиэстеразе-5 и в меньшей степени затрагивает фосфодиэстеразы других типов. Вещество значительно сильнее и на более продолжительное время связывается с фосфодиэестеразой-5, от чего исходят некоторые фармакокинетические особенности: время эффективного действия 6-10 часов, время необходимое для включения в работу от 15 до 45 минут. Рекомендуемые дозировки — 2,5 -20 мг в сутки. Из других важных особенностей можно выделить: возможность совместного применения с алкоголем. Жирная еда также практически не оказывает влияния на всасывание и биодоступность лекарственного средства. Возможные побочные эффекты варденафила такие же  как и у силденафила, однако, следует отметить, что вероятность таких побочных эффектов как цианопсия, приливы жара и покраснения кожи возникают значительно реже. Вместе с тем, статистические данные исследований показывают, что вероятность таких побочных эффектов как насморк, ломота в теле и другие признаки ложных простудных заболеваний может увеличиться. Варденафил следует с осторожностью принимать пациентам с врожденным синдромом увеличенного QT-интервала, а также лицам, которые принимают лекарства удлиняющие QT-интервал, из-за возможного потенцирования данного эффекта.

Тадалафил (Сиалис)

СиалисТадалафил — американская разработка фармацевтической компании Eli Lilly. Препарат разительно отличается фармакокинетическими и фармакодинамическими характеристиками от своих предшественников. Время действия препарата достигает 48 часов.

Препарат прошел множество клинических исследований, результат которых подтвердил, что тадалафил имеет лучший профиль безопасности из всех вышеперечисленных препаратов для лечения импотенции. Сиалис обладает хорошим потенциалом избирательного ингибирования ФДЭ-5, и практически не влияет на остальные фосфодиэстеразы отвечающие за другие физиологические процессы. Исключением может быть лишь незначительное сродство к фосфодиэстеразе 11-го типа, что у некоторых людей может проявляться в виде мышечных болей, особенно в разгибателях мышц спины. Однако подобные нежелательные реакции легко предотвращаются путем снижения активной дозировки препарата.

Тадалафил может совмещаться  с алкоголем и жирной едой без опасения обоюдного воздействия этих факторов друг на друга. Последние клинические исследования тадалафила подтвердили, что препарат является эффективным не только для разового применения, но и имеет потенциал для лечения ДГПЖ (простатит), ЭД, а также комплексного протекания данных заболеваний (ЭД +ДГПЖ). Тадалафил имеет длительный период полувыведения, который составляет 16 часов. Такая его фармакокинетическая особенность делает его идеальным выбором для спонтанной половой жизни.

Рекомендуемые дозировки Сиалис могут варьироваться в зависимости от стратегии лечения. Рекомендуемая разовая доза по требованию обычно составляет 5-20 мг тадалафила в сутки. Для регулярного применения препарата, для длительного лечения или спонтанной половой жизни тадалафил назначают в дозировках от 2,5 до 5 мг в сутки в одно и то же время.

Уденафил (Зидена)

ЗиденаУденафил — продукт корейской фармпромышленности. Препарат продается под торговой маркой «Зидена». Активное вещество характеризуется высоким сродством к фосфодиэстеразе-5. Продолжительность действия препаратов на основе уденафила составляет 18-28 часов. Начало действия после приема наблюдается спустя 45 минут. Рекомендуемые дозировки 100-200 мг. Во всем же остальном уденафил подобен силденафилу, как в плане побочных эффектов, так и в плане противопоказаний. Прием   жирной пищи не влияет на фармакокинетические показатели препарата, а также на абсорбцию уденафила из ЖКТ. Лекарственное средство совместимо с алкоголем в разумных количествах.

Аванафил (Стендра)

СтендраАванафил — высокоселективный ингибитор фосфодиэстеразы-5 экстренного действия. Препарат отличается высокой скоростью начала эффективности. В отличие от других препаратов этого ряда, для раскачки которых требуется в среднем от 45 минут до 2-х часов, аванафил начинает действовать уже через 15 минут. Лучший выбор, когда нет времени для раздумий. Препарат считается самым безопасным в плане нежелательных реакций в сравнении с другими лекарствами группы ингибиторов ФДЭ-5, однако он также уступает им незначительно и в эффективности. Совместим как с алкоголем так и с жирной едой. Рекомендуемые дозировки 50-200 мг.

Дженерики: плюсы и минусы

Дженерики — это аналоги лекарственных средств, на которые истек срок патентной защиты. Дженерики имеют такое же активное вещество, а также дозировку, что и оригинальный препарат, но могут отличаться по вспомогательным веществам.
Дженерики
Понятие дженерики применимо не только для препаратов от импотенции, но и для ряда других лекарственных средств. Например, есть оригинальный препарат Aspirin от компании Bayer, но срок патентной защиты на это лекарственное средство закончился, поэтому вы можете увидеть в аптеке лекарства с ацетилсалициловой кислотой в составе и других торговых марок. То есть, патентное право позволяет установить монополию на производство и реализацию действующего вещества и товаров на его основе на определенный промежуток времени. Как только патентная защита перестает действовать, другие производители могут наладить производство и реализацию этого вещества под своей торговой маркой. Аналогичная ситуация случилась и с дженериками ингибиторов ФДЭ-5. Кроме оригинальных лекарств рынок ингибиторов ФДЭ-5 сегодня стал переполняться большим количеством дженериков. Хорошо это или плохо —смотря с какой стороны посмотреть. Если смотреть со стороны монополистов, то, наверное, это плохо, так как более дешевые аналоги отбирают львиную долю их дохода. С другой стороны, цена на оригинальные аптечные препараты задрана настолько, что далеко не каждый сможет позволить себе их купить.

Кроме их низкой стоимости и их доступности у дженериков, наверное,  больше нет плюсов. А вот минусов ещё парочка найдется. Большинство дженериков для потенции не получают надлежащего контроля качества со стороны государства. Из-за чего, возможно, уступают в качестве оригинальным препаратам. Это плохо тем, что от партии к партии разброс содержания активного вещества может быть больше, чем указано в нормативных документах той или иной страны. А с другой стороны, такой контроль непременно бы увеличил стоимость дженериков. Ещё один минус — это либо отсутствие инструкции по применению, либо её наличие только на иностранном языке. В общем и целом, выбор способа лечения и названия  препарата должен проводится только после того как пациент обратится к своему лечащему врачу.

Видео по данной теме

logo

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *